依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ,形成药物-酶- DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能 提高抗肿瘤活性。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,依托泊苷与顺铂和博来霉素合用在一类致癌物清单中。
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